• 胶囊技术指标

一、强基牌肠溶明胶空心胶囊类型

强基牌肠溶明胶空心胶囊分为：肠溶胶囊和结肠肠溶胶囊二种类型。前者定位于小肠崩解、释药，后者定位于回盲部与结肠前端崩解、释药。

二、强基牌肠溶明胶空心胶囊特点

1、性质稳定

强基牌肠溶明胶空心胶囊（指普通肠溶胶囊）采用肠溶型丙烯酸树脂包衣技术，产品获国家发明专利授权。

目前，肠溶明胶空心胶囊（指普通肠溶胶囊）采用的肠溶材料主要有肠溶丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）。

肠溶丙烯酸树脂为树脂结构，膜衣致密性高，抗渗透性强，性质稳定，贮存期间无发生分解情况，采用肠溶型丙烯酸树脂包衣的肠溶空心胶囊对绝大多数药物的兼容性良好，填充药物后产品性质稳定，耐候性佳。

羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）为酯类结构，易发生分解，据文献报导，羟丙甲纤维素酞酸酯在50℃放置30天，游离酞酸为3.15%。酯类结构在偏酸偏碱条件下也易发生分解，因此，采用羟丙甲纤维素酞酸酯包衣的肠溶空心胶囊不能适应偏酸性或偏碱性药物（如盐酸二甲双胍及拉唑类药物）。羟丙甲纤维素酞酸酯抗渗透性能也较丙烯酸树脂差，膜透过性＞213g/m2 .d，因此采用羟丙甲纤维素酞酸酯包衣的肠溶空心胶囊也不适合填充易被胃酸分解破坏的药物。

我公司研究所选用国内某厂家的肠溶明胶空心胶囊（指普通肠溶胶囊，采用羟丙甲纤维素酞酸酯包衣工艺）与强基牌肠溶明胶空心胶囊（指普通肠溶胶囊，采用肠溶型丙烯酸树脂包衣工艺）填充不同药物后按《中国药典》规定方法进行抗酸性检查并作此较，如下：

实验方法：分别取上述两种不同包衣材料的肠溶明胶空心胶囊，分别填充滑石粉、盐酸二甲双胍、雷贝拉唑钠等药物后，按《中国药典》崩解时限检查法胶囊剂项下肠溶胶囊剂规定方法，在盐酸溶液（9→1000）中不加档板检查2小时，观察囊壳有无破裂、崩解等现象。
实验结果：

两种不同类型肠溶明胶空心胶囊的抗酸性检查结果   

强基牌肠溶明胶空心胶囊（指普通肠溶胶囊）由于性质稳定，而为国内多家制剂厂家首选，并占据国内肠溶空心胶囊市场的半壁以上江山。

2、强基牌肠溶明胶空心胶囊(结肠肠溶胶囊)为国内独家生产的专利品种，定位于结肠前端崩解、释药，能提高药物生物利用度，减少服用剂量，避免药物对胃肠道的直接剌激和肝首过作用，降低药物的肝脏毒性，是研究、开发新药的首选。

2009年，公司委托广州市精神病医院国家药物临床试验机构对公司产品柳氮磺吡啶结肠溶胶囊(受试药)与国内某药厂的柳氮磺吡啶肠溶片(参比药)进行生物等效性预试验研究，试验研究结果如下：

95%置信区间检验，主药柳氮磺吡啶及代谢产物磺胺吡啶的三个指标〔AUC(0-72)、AUC(0-∞)、Cmax 〕，受试药均超出参比药的等效范围，应认为受试药与参比药不等效。受试药的主药柳氮磺吡啶及代谢产物磺胺吡啶的AUC(0-72、 AUC(0-∞)两个指标的生物利用度明显优于参比药（受试药的主药柳氮磺吡啶两个指标的生物利用度均为参比药1.54倍，受试药的代谢产物磺胺吡啶两个指标的生物利用度分别为参比药的1.74倍、1.77倍) 。

上述临床试验结果证明结肠肠溶空心胶囊定位于结肠前端崩解、释药，对比常规口服制剂定位于胃或小肠崩解、释药，具有更大的优势。

三、应用

 强基牌肠溶明胶空心胶囊（肠溶胶囊，结肠肠溶胶囊）适用于绝大多数药物（中药及其提取物，化学药，生化药），采用强基牌肠溶明胶空心胶囊充填药物，简化普通肠溶制剂的生产流程，更有效地保证产品质量。